2-Amino-3,5-Dibromo-N-цикл-н-N-метилбензиламин гидрохлориді

Формула

Қытай өнімінің атауы: бромхексин гидрохлориді

Қытайлық бүркеншік ат: бромхексин гидрохлориді; бромхеламин гидрохлориді; Бензилциклогеламин бромид гидрохлорид; 2-амин-3,5-дибиомо-n-циклогексил-н-метилбензиламин гидрохлориді; N- (2-амин-3,5-дибиомбензил)-тен-метилицлогеламин гидрохлориді;

Ағылшын өнімінің атауы: бромхексин гидрохлориді

CAS # 611-75-6

Молекулалық формула: c14h21br2Cln2

Молекулалық салмағы: 412.6

Сыртқы және қасиеттері: ақ қатты

Отандық тіркеу нөмірі API саны: Y20170001511

Пайдалану: жедел және созылмалы бронхит, демікпе, бронхеэктаз және эмфизема үшін қолданылады. Бұл әсіресе, қақырықпен шұңқырлы және сыни төтенше жағдайларды жөтелейтін адамдарға жарамайды, олар шағын бронхтың кең кедергіінен туындаған, қақырықпен ауырады.

2-амин-3,5-дибромо-н-цикл-н-метилбензиламин гидрохлориді.

2-амин-3,5-дибиомо-н-цикл-н-метилбензиламин гидрохлориді: заманауи химиядағы көп қырлы қоспа

Синтетикалық органикалық химия және фармацевтикалық зерттеулер саласында 2-амин-3,5-дибромо-n-цикл-н-n-метилбензиламин гидрохлориді, құрылымдық күрделі және функционалды түрде қосылыс болып табылады. Армативті хош иісті өзекті модификацияланған циклохеламиннің бетіне біріктіре отырып, бұл молекула галогенизация синергиясын және аминді функционалдандыру стратегиясын көрсетеді. Оның ерекше сәулеті және физика-химиялық қасиеттері әр түрлі ғылыми пәндер бойынша, есірткі табудан бастап материалдар туралы ғылымға қызығушылық тудырды.

1. Құрылымдық түсініктер және химиялық маңызы

2-амин-3,5-дибромо-n-цикл-н-N-метилбензиламин гидрохлориді гидрохлориді N-циклохексил-н--метиламиндер тобына қосылған бромино атомдарымен алмастырылған 2-ші және 5 позициямен алмастырылған 2-аминобензилді броммен сипатталады. Гидрохлорид тұзы оның ерігіштігі мен тұрақтылығын арттырады, бұл оны тәжірибелік және өндірістік қосымшаларға қолайлы етеді. Негізгі құрылымдық ерекшеліктерге мыналар кіреді:

Ароматикалық сақина: электронды шығаратын бром атомдары электрофильді арттырады, нуклеофильді хош иісті алмастыру реакцияларын жеңілдетеді.

Үшінші амин функционалдығы: N-циклохексил-N-метил тобы биологиялық мақсаттармен өзара әрекеттесуге әсер ететін стергендік және липофильділікке ықпал етеді.

Тұздың пайда болуы: амин тобының протенациясы кристалдиялық және өңдеу қасиеттерін жақсартады.

Бұл қосылыстың молекулалық салмағы (~ 480,3 г / моль) және есептелген логотип (~ 3.5) Синтетикалық манипуляция және биоактивті зерттеулер үшін де, мембраналық ерітінділер мен мембраналық өткізгіштігін ұсынады.

2. Синтетикалық жолдар және оңтайландыру

2-амин-3,5-дибромо-н-цикл-н-N-метилбензиламин гидрохлоридінің синтезі, әдетте, галогенизация және алкилденция қадамдарын қамтиды:

2-аминобензил туындыларының броминациясы: бақыланатын жағдайлардағы N-BROMOSUCCICINIMIDE (NBS) сияқты реагенттерді қолдана отырып, 3 және 5 позициядағы селективті диброцикация.

Амин алкилациясы: Үшінші амин байланысы үшін базалық (мысалы,, k₂co₃) -мен бромдалған аралық бромдалған аралық реакция (мысалы, k₂co₃).

Тұздың пайда болуы: тұз қышқылымен гидрохлоридті тұзбен емдеу, содан кейін тазарту үшін қайта кристалдану.

Соңғы жетістіктер реакция кезеңдерін азайту және өнімділікті арттыру үшін микротолқынды синтезді қолданады (72% дейін). Бұған қоса, броминация кезінде регменьді және мыс кешендерін қолданатын каталитикалық әдістер зерттелді.

3. Фармакологиялық және биологиялық қосымшалар

2-амин-3,5-дибромо-n-циклогексил-н-метилбензиламин гидрохлориді биомедициналық зерттеулерде айтарлықтай әлеуетті көрсетті:

Орталық жүйке жүйесі (CNS) Мақсаты: Алдын-ала зерттеулер серотонин рецепторлары үшін орташа жақындығын көрсетеді (5-HT₂C), көңіл-күйдің бұзылуын терапевтиктерде ұсынады.

Микробициалды белсенділік: бромдық атомдар препаратқа төзімді стафилококктарға қарсы күшті белсенділікке ие (MIC: MIC: 2-4 мкг / мл) бактериалды мембрананың тұтастығын бұзып.

Ферментті тежеу: in vitro талдауларында ингибирлеу әсерін ашады, оны ингибирлеу әсерін анықтайды, оны ингибирлеудің әсерін анықтайды, оны ингибирлеуді ингибирлеу эффектілері, оны нашақорлауға қарсы препараттарды дамытуға кандидат ретінде орналастырады.

Гидрохлоридті тұзды қалыптастыру биожетімділікті жақсартады, бұл ішек сұйықтығының 85% тұрақтылығы, 12 сағаттан астам, ауызша әкімшілендірудің маңызды факторы.

4. Өндірістік және материалдық ғылымның маңыздылығы

Фармакологиядан басқа, 2-амин-3,5-дибромо-н-цикл-н-N-метилбензиламин гидрохлориді мамандандырылған қосымшаларда пайдалы:

Үйлестіру химиясы: электронмен байланыстыратын реакциялардағы металл катализаторлары, оның электронды жетіспейтін хош иісті сақиналарын ұстауға арналған лиганд ретінде әрекет етеді.

Полимерлі қоспалар: бромдың радикалды қасиеттеріне байланысты жалынға төзімді полимерлерге енгізілген.

Аналитикалық стандарттар: Жаппай спектрометрия және HPLC әдісін жасауда анықтама қосындысы ретінде қолданылады.

5. Қиындықтар мен шектеулер

Оның уәдесіне қарамастан, 2-амин-3,5-дибромо-н-цикл-н-N-метилбензиламинді гидрохлориді гидрохлориді кеңінен қабылдау кедергілер:

Синтетикалық күрделілік: көп сатылы синтездеу және тазарту процестері өндіріс шығындарын арттырады.

Экологиялық мәселелер: броминацияланған қосылыстар экотоксикалық мәселелерді көтереді, қалдықтарды басқарудың қатаң хаттамаларын қажет етеді.

Метаболикалық тұрақсыздық: Алғашқы модельдерде байқалған тез бауырды тазарту ұзақ тиімділікті құрылымдық оңтайландыруды қажет етеді.

6. Болашақ болашақ және инновациялар

Іске асырылып жатқан зерттеулер 2-амин-3,5-дибромо-н-цикл-н--метилбензиламинді гидрохлориді суды кеңейтуге бағытталған.

Продруг дизайны: метаболикалық тұрақтылық пен тіндердің мақсаттарын жақсарту үшін амин тобын маскирлеу.

Nanocarrierierificier: CNS жеткізілімін жақсарту үшін липид негізіндегі нанобөлшектердегі инкапсуляция.

Тұрақты синтез: галогендік қалдықтарды азайту үшін электрохимиялық броминалды әдістерді әзірлеу.

2-Amino-3,5-Dibromo-N-цикл-н-N-метилбензиламин гидрохлориді синтетикалық тапқырлық пен көпфункционалды дизайнның конвергенциясын ұсынады. Оның бромдалған хош иісті жүйесі, бейімделген амин қоршауымен біріктірілген, есірткіні ашу, катализ және материалдық инженерия үшін әмбебап алаң ұсынады. Масштабтылық пен қоршаған ортаға әсер етудегі қиындықтар туындаған кезде, синтетикалық әдіснамалар мен қолданбалы модификациялардағы инновациялар оның толық әлеуетін ашу үшін кілтті ұстап тұрыңыз. Пәнаралық зерттеулердің жетістіктері ретінде бұл қосылыс күрделі ғылыми және өндірістік міндеттерді шешуде шешуші рөлді ойнауға дайын.